«Оземпик» превратили в гидрогель.Его не надо колоть еженедельно, а достаточно нанести раз в месяц

Исследователи из Франции разработали систему введения семаглутида один раз в месяц на основе гидрогеля, что значительно упрощает лечение диабета и контроль веса. Она будет представлена на ежегодном собрании Европейской ассоциации по изучению диабета (EASD) в Мадриде, Испания. Одноразовый инъекционный гидрогель длительного действия может значительно улучшить лечение диабета 2-го типа и снижение веса, приверженность к приему препарата и долгосрочные результаты лечения.

Новая система поддерживает постоянный уровень препарата, повышая эффективность и безопасность, а успешные первые результаты открывают путь к предстоящим клиническим испытаниям.

«Препараты агонистов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) изменили лечение диабета 2-го типа, но еженедельные инъекции могут быть обременительными для пациентов. Один укол в месяц может значительно облегчить людям, страдающим диабетом или ожирением, соблюдение режима приема препаратов, улучшая качество жизни и снижая побочные эффекты и осложнения диабета», — говорит ведущий автор исследования доктор Клэр Мегре из ADOCIA, Лион, Франция, биотехнологической компании, разработавшей гидрогель.

Семаглутид, выпускаемый под названиями Ozempic, Rybelsus и Wegovy, — это агонист рецепторов GLP-1, который помогает регулировать уровень сахара в крови и способствует снижению веса. Этот препарат особенно эффективен при лечении диабета 2-го типа и выпускается в инъекционной и пероральной формах.

Семаглутид усиливает естественную способность организма контролировать уровень глюкозы в крови и снижать аппетит, обеспечивая двойной подход к лечению. Он действует, имитируя гормон глюкагоноподобный пептид 1 (GLP-1), и в настоящее время разрешен для лечения пациентов с диабетом 2-го типа с недостаточным гликемическим контролем и долгосрочным контролем веса.

Клинические исследования показывают, что приверженность к инъекционному семаглутиду составляет 39–67% для пациентов с диабетом 2-го типа в течение одного года и 40% для пациентов, принимающих препарат для снижения веса. Аналогично приверженность ежедневным пероральным таблетированным препаратам составляет около 40% в течение одного года.

Препараты длительного действия могут повысить эффективность и безопасность лекарств за счет поддержания стабильного уровня лекарств в организме в оптимальных концентрациях.

Новая гидрогелевая система ввода использует два инновационных деградирующих полимера, которые химически связаны друг с другом, образуя гель, обеспечивают медленное, устойчивое высвобождение растворимых пептидов в течение одного-трех месяцев.

«Небольшая порция геля, известная как депо, из гидрогеля, содержащего семаглутид, вводится под кожу, — объясняет доктор Мегре. — Задача — составить формулу гидрогеля так, чтобы он удерживал пептиды, ограничивая первоначальное раннее высвобождение молекул семаглутида, и в то же время обеспечивал плавное высвобождение и контролируемое растворение геля в течение месяца, не образуя токсичных молекул».

Несколько составов гидрогеля были протестированы in vitro для изучения скорости высвобождения препарата, продолжительности действия и нагрузки семаглутида, чтобы определить лучшего кандидата.

Исследователи обнаружили, что гидрогель можно легко вводить с помощью готовой иглы. Кроме того, гель начал формироваться в течение нескольких минут после смешивания, обеспечивая достаточное время для инъекции и минимизируя распространение в месте инъекции.

Оценка высвобождения препарата in vitro для всех составов показала длительное и постоянное высвобождение в течение одного-трех месяцев. Исследователи также обнаружили, что продолжительность высвобождения можно регулировать путем оптимизации свойств гидрогеля и нагрузки.

Формула гидрогеля с семаглутидом также была протестирована на шести лабораторных крысах. При однократном введении препарата на основе гидрогеля у крыс наблюдался ограниченный прорыв (раннее высвобождение) и регулярное высвобождение в течение одного месяца.

Важно отметить, что гидрогель хорошо переносился и не вызывал воспалительных реакций в течение всего периода лечения. «Результаты наших доклинических исследований показывают, что регулярное, медленное высвобождение семаглутида в течение месяца после введения одной дозы с ограниченным ранним высвобождением вполне достижимо», — говорит доктор Мегре.

«Далее мы будем тестировать гидрогелевую платформу на свиньях, кожа и эндокринная система которых наиболее схожи с человеческой. Если все пройдет успешно, мы продолжим разработку платформы, ожидая клинических испытаний в течение следующих нескольких лет», — добавил он.

Ранее сообщалось, что в США стремительно растут передозировки «копиями» препарата для похудения, продающегося под коммерческими названиями Ozempic и Wegovy. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) обязано выпустить предупреждение для пациентов, медицинских работников и аптек, производящих составные препараты.